ベオーバ-Q&A-

ベオーバに関する製品に関してのQ&Aをご覧いただけます。

製品特性について

Q. ベオーバ錠の製品特性は?

A.
  1. β3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱平滑筋を弛緩させ(in vitro)、膀胱容量を増大した(カニクイザル)。
  2. 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿、切迫性尿失禁に対し、1日1回投与で有効性を示した。
  3. QOL の指標となったキング健康調査票の全ての項目を改善した。
  4. 52週投与まで効果は維持された。
  5. 国内で実施された過活動膀胱患者を対象とした第Ⅲ相比較試験及び第Ⅲ相長期投与試験において、本剤50mg又は100mg) を投与した906例中75例(8.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主な副作用は、口内乾燥、便秘各11例(1.2%)、尿路感染(膀胱炎 等)、残尿量増加各6例(0.7%)、肝機能異常、CK(CPK)上昇各 3 例(0.3%)であった。(承認時)
    なお、重大な副作用として尿閉が報告されている。
    注):本剤の承認用量は 50mg である。

海外での承認状況について

Q. ベオーバ錠の海外での承認状況は?

A. 海外で、承認された国はありません。なお、米国にて第Ⅲ相臨床試験が実施されています。(2018 年9 月現在)

用法・用量について

Q. ベオーバ錠の効能・効果は?

A. ベオーバ錠の効能・効果は「過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁」です。なお、効能・効果に関連する使用上の注意は、以下のとおりです。
本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌などの下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。

Q. ベオーバ錠の用法・用量は?

A. ベオーバ錠の用法・用量は以下の通りです。
通常、成人にはビベグロンとして50mg を1 日1 回食後に経口投与する。

薬効・薬理について

Q. ビベグロンの作用機序は?

A. ビベグロンは、膀胱平滑筋に存在するβ3 アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿、切迫性尿失禁を改善いたします。

安全性について

Q. ベオーバ錠の副作用は?

A. ベオーバ錠の副作用は下記のとおりです。
国内で実施された過活動膀胱患者を対象とした第Ⅲ相比較試験及び第Ⅲ相長期投与試験において、本剤50 mg 又は100mg注)を投与した906 例中75 例(8.3%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められました。主な副作用は、口内乾燥、便秘各11 例(1.2%)、尿路感染(膀胱炎 等)、残尿量増加各6 例(0.7%)、肝機能異常、CK(CPK)上昇各3 例(0.3%)でした。(承認時)
注):本剤の承認用量は50mg です。

Q. ベオーバ錠の高齢者への投与は?

A. 一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与してください。
[参考]
健康高齢男性(65~74 歳、6 例)にビベグロン100mg注)を1 日1 回14 日間反復経口投与したときのCmax 及びAUC0-24は、健康成人男性(23~39 歳、5 例)と比べて、それぞれ1.88 及び1.45 倍でした。
注):本剤の承認用量は50mg です。

Q. ベオーバ錠の妊婦への投与は?

A. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与してください。
[解説]
妊娠中の投与に関する安全性は確立していません。また、ビベグロンの動物実験(ラット)において胎児への移行が報告されています。

Q. ベオーバ錠の授乳婦への投与は?

A. 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいですが、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させてください。
[解説]
ビベグロンの動物実験(ラット)において乳汁中に移行することが報告されています。

Q. ベオーバ錠の小児への投与は?

A. ビベグロンは、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立しておりません。〔使用経験がありません。〕成人への投与をお願い致します。

Q. ベオーバ錠の肝機能障害患者への投与は?

A. 高度の肝機能障害のある患者では、ビベグロンの血漿中濃度が上昇するおそれがありますので、慎重に投与してください。
[解説]
承認時までの臨床試験において、高度の肝機能障害のある患者での使用経験がないため、安全性が確立していません。 ビベグロン100mg注)を単回経口投与したときのCmax 及びAUCinf を健康成人と比べると、中等度の肝機能障害者(Child-Pugh スコア7~9)ではそれぞれ1.35 及び1.27倍でした。
注):本剤の承認用量は50mg です。

Q. ベオーバ錠の心疾患患者への投与は?

A. 重篤な心疾患のある患者では、心拍数増加等により、症状が悪化するおそれがありますので、慎重に投与してください。
[解説]
承認時までの臨床試験において、重篤な心疾患のある患者での使用経験がないため、安全性が確立していません。

Q. ベオーバ錠との併用を注意する薬は?

A. ベオーバ錠は、アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)、HIV プロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)、リファンピシン、フェニトイン及びカルバマゼピンとの併用に注意してください。
〔解説〕
ビベグロンは、CYP3A4 及びP-gp を阻害もしくは誘導する薬物と併用することにより、ビベグロンの血中濃度が上昇もしくは低下する可能性があります。なお、ケトコナゾールと併用したとき、ビベグロンの血中濃度の上昇が認められています。

製剤的事項について

Q. ベオーバ錠の安定性は?

A.

ベオーバ錠の安定性は以下のとおりでした。

ベオーバ錠の安定性

試験項目:性状、確認試験、純度試験(類録物質)、溶出性,定量法等
#:変化無し(規格値内)
##:ガラスシャーレに重ならないように試料を入れ、ラップ(ポリ塩化ビニリデンフィルム)で多い、小穴を 空けて保存した。

その他

Q. ベオーバ錠の腎機能障害患者へ投与したときの体内動態は?

A.

ビベグロン100mg注)を単回経口投与したときのCmax 及びAUCinf を健康成人と比べると、軽度の腎機能障害者(eGFR 90~60mL/min/1.73m2)ではそれぞれ1.96 及び1.49 倍、中等度の腎機能障害者(eGFR 60~30mL/min/1.73m2)ではそれぞれ1.68及び2.06 倍、高度の腎機能障害者(eGFR 30mL/min/1.73m2未満)ではそれぞれ1.42 及び1.83 倍でした。
注):本剤の承認用量は50mg です。

Q. ベオーバ錠の食事への影響は?

A. 健康成人男性8 例にビベグロン50mg を単回経口投与したとき、空腹時に投与したときのCmax 及びAUCinf は、食後投与したときに比べ、それぞれ1.73 及び1.40 倍でしたが、tmax 及びt1/2 に影響は認められませんでした。

Q. ベオーバ錠の代謝は?

A. ベオーバ錠の代謝は以下の通りです。
ビベグロン経口投与後のヒト血漿中には主に未変化体として存在し、代謝物として3種のグルクロン酸抱合体及び2 種の酸化的代謝物が認められています。

Q. ベオーバ錠の排泄は?

A. ベオーバ錠の排泄は以下の通りです。
健康成人男性6 例に14C で標識したビベグロン100mg注)を単回経口投与したマスバランス試験の結果、投与後20 日までに、投与放射能の20.3%が尿中に、59.2%が糞中に排泄されました。未変化体は尿中放射能の92.7%、糞中放射能の91.0%を占めました。
注):本剤の承認用量は50mg です。

Q. ベオーバ錠に投薬期間制限はありますか?

A. ベオーバ錠50mg は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107 号(平成18 年3月6 日付、一部改正)に基づき、2019 年11 月末日までは、投薬は1 回14 日分を限度とされています。