キプレスチュアブル錠5mg

キプレスチュアブル_血中濃度は？

Q キプレスチュアブル_血中濃度は？

本剤（キプレス^®チュアブル錠5mg）の有効成分であるモンテルカストの血中濃度は、以下のとおりです。

◆単回投与

2歳以上6歳未満の小児気管支喘息患者^※にモンテルカストチュアブル錠4mg^※を空腹時単回経口投与したとき、投与後約2時間にC_maxに到達しました。健康成人（モンテルカストフィルムコーティング錠10mg空腹時投与）に対する小児気管支喘息患者のAUCの幾何平均比（90%信頼区間）は1.05（0.90, 1.22）でした（外国人データ）^１）。

表１　小児気管支喘息患者にモンテルカストチュアブル錠4mgを空腹時単回経口投与時の薬物動態パラメータ

被験者	剤形	投与量^※	例数	AUC_pop （ng・hr/mL）	C_max （ng/mL）	T_max （hr）	t_1/2 （hr）	AUC_popの平均比（95%信頼区間）
小児患者（2歳以上6歳未満）	チュアブル錠	4mg	15	2721 ［164.39］	471.01 ［65.27］	2.07 ［0.30］	3.17 ［0.20］	1.05 （0.90, 1.22）
健康成人^＃	フィルムコーティング錠	10mg	16	2595 ［164.53］	283.71 ［54.35］	3.36 ［0.60］	4.09 ［0.09］	-

被験者

剤形

投与量^※

例数

AUC_pop

（ng・hr/mL）

C_max

（ng/mL）

T_max

（hr）

t_1/2

（hr）

AUC_popの平均比

（95%信頼区間）

小児患者

（2歳以上6歳未満）

チュアブル錠

4mg

2721

［164.39］

471.01

［65.27］

2.07

［0.30］

3.17

［0.20］

1.05

（0.90, 1.22）

健康成人^＃

フィルム

コーティング錠

10mg

2595

［164.53］

283.71

［54.35］

3.36

［0.60］

4.09

［0.09］

母集団薬物動態解析法による推定値［標準誤差］
＃：モンテルカストフィルムコーティング錠10mg空腹時単回経口投与時のデータ

※：本剤の用法及び用量は、「通常、6歳以上の小児にはモンテルカストとして5mgを1日1回就寝前に経口投与する。」です。

◆反復投与

軽症から中等症の小児気管支喘息患者にモンテルカストチュアブル錠5mgを1日1回7日間食後反復経口投与したとき、1日目は投与後3.1時間、7日目は投与後4.3時間にC_max（630ng/mL及び628ng/mL）に達し、t_1/2はいずれもおよそ4時間でした。1日目及び7日目のAUC_0-24hrはそれぞれ4170ng・hr/mL及び4910ng・hr/mLでした。血漿中にモンテルカストはほとんど蓄積しないことが示唆されました^２）。

表２　小児患者及び健康成人における薬物動態パラメータ

被験者	剤形	投与日	投与量	例数	T_max （hr）	C_max （ng/mL）	t_1/2^† （hr）	AUC_0-24hr （ng・hr/mL)	AUC_0-_∞ (ng・hr/mL）
小児患者	チュアブル錠	1日目	5mg	7	3.1 ± 1.6	630 ± 234	3.99 ± 0.42	4170 ± 1000	4250 ± 1000
小児患者	チュアブル錠	7日目	5mg	7	4.3 ± 1.4	628 ± 222	4.08 ± 0.55	4910 ± 1260	5030 ± 1280
健康成人	フィルムコーティング錠	1日目	5mg	8	5.3 ± 1.0	580 ± 136	4.68 ± 0.41	4470 ± 1120	4690 ± 1210
健康成人	フィルムコーティング錠	7日目	5mg	8	3.3 ± 1.0	660 ± 124	5.06 ± 0.32	4680 ± 1030	4960 ± 1120

平均±標準偏差、†：調和平均±ジャックナイフ標準偏差

インタビューフォーム（VII.10.特定の背景を有する患者）［2026年8月改訂（第48版）］
電子添文（16.1.2項）［2024年5月改訂（第2版）］

References

Knorr, B. et al. :J. Clin. Pharmacol. 2001 ;41 :612-619

飯倉洋治, 他. :臨床医薬. 2001 ;17 :597-608

2026/8/3