キプレス細粒_血中濃度は？

本剤（キプレス^®細粒4mg）の有効成分であるモンテルカストの血中濃度は、以下のとおりです。

◆単回投与

6ヵ月以上2歳未満の小児気管支喘息患者^※にモンテルカスト細粒剤4mgを空腹時単回経口投与したとき、投与後約2時間にC_maxに到達しました。AUCの幾何平均比（95%信頼区間）は、健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを投与したときに対して6ヵ月以上2歳未満小児気管支喘息患者では1.26（1.02, 1.54）、6ヵ月以上1歳未満小児気管支喘息患者では1.35（0.97, 1.87）、1歳小児気管支喘息患者では1.18（0.97, 1.44）でした（外国人データ）^１）。

表　6ヵ月以上2歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカスト細粒剤4mgを空腹時単回経口投与時の薬物動態パラメータ

母集団薬物動態解析法による推定値［標準誤差］
＃：モンテルカストフィルムコーティング錠10mg空腹時単回経口投与時のデータ

※：本剤の用法及び用量は、「通常、1歳以上6歳未満の小児にはモンテルカストとして4mg（本剤1包）を1日1回就寝前に経口投与する。」です。

◆反復投与

軽症から中等症の1歳以上6歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカスト細粒剤4mgを1日1回4週間経口投与した後のモンテルカスト血漿中濃度（1患者あたり投与後1.0~2.1時間又は12.0~20.9時間の1時点）は、健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠10mg又は9歳以上14歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカストチュアブル錠5mgを経口投与したときの平均血漿中濃度推移付近に分布しました^２）。

〇：1歳以上6歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカスト細粒剤4mgを4週間経口投与時の1患者あたり1時点での血漿中濃度（n=67）
▲：9歳以上14歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカストチュアブル錠5mgを単回経口投与時の血漿中濃度推移［平均±標準偏差］（n=8）
■：健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを単回経口投与時の血漿中濃度推移（3試験）［平均±標準偏差］（n=36~44）

図　1歳以上6歳未満の小児気管支喘息患者にモンテルカスト細粒剤4mgを経口投与時のモンテルカスト血漿中濃度

• 電子添文（16.1項）［2024年5月改訂（第2版）］

References

1. Migoya, E. et al. :J. Clin. Pharmacol. 2004 ;44 :487-494
2. 古庄巻史, 他. :臨床医薬. 2005 ;21 :1019-1029

2026/2/26