キプレス錠5mg、錠10mg、OD錠10mg

キプレス錠・OD錠_血中濃度は？

Q キプレス錠・OD錠_血中濃度は？

本剤（キプレス^®錠5mg／錠10mg／OD錠10mg）の有効成分であるモンテルカストの血中濃度は、以下のとおりです。

◆単回投与

健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠2^※、10及び50mg^※を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中モンテルカスト濃度は表1のとおりでした。10mg投与時の血漿中濃度は投与3.9時間後にC_max（526ng/mL）に達し、4.6時間のt_1/2で消失しました。C_max及びAUC_0-∞は2~50mg^※の範囲で投与量に比例して増大しました^１）。

表１　健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠を空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ

投与量^※	例数	T_max （hr）	C_max （ng/mL）	ｔ_1/2 （hr）	AUC_0-_∞ （ng･hr/mL）
2mg	8	2.8 ± 0.9	108 ± 23.1	4.34 ± 0.76	753 ± 242
10mg	8	3.9 ± 1.5	526 ± 138	4.57 ± 0.39	3840 ± 906
50mg	8	3.6 ± 1.2	2550 ± 1250	4.63 ± 0.41	19100 ± 7910

投与量^※

例数

T_max

（hr）

C_max

（ng/mL）

ｔ_1/2

（hr）

AUC_0-_∞

（ng･hr/mL）

2mg

2.8 ± 0.9

108 ± 23.1

4.34 ± 0.76

753 ± 242

10mg

3.9 ± 1.5

526 ± 138

4.57 ± 0.39

3840 ± 906

50mg

3.6 ± 1.2

2550 ± 1250

4.63 ± 0.41

19100 ± 7910

平均±標準偏差

※：本剤の用法及び用量は、「＜気管支喘息＞通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。＜アレルギー性鼻炎＞通常、成人にはモンテルカストとして5~10mgを1日1回就寝前に経口投与する。」です。

◆反復投与

健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを1日1回7日間反復経口投与したときのC_maxは、1日目が580±136ng/mL、7日目が660±124ng/mLでしたが、投与7日目のAUC_0-24hrは投与1日目のAUC_0-_∞と一致しており、連続投与による蓄積性は認められませんでした^１）。

表２　健康成人男性にモンテルカストフィルムコーティング錠10mg 7日間反復経口投与後の薬物動態パラメータ

投与日	投与量	例数	T_max （hr）	C_max （ng/mL）	t_1/2 （hr）	AUC_0-24hr （ng･hr/mL）	AUC_0-_∞ （ng･hr/mL）
1日目	10mg	8	5.3 ± 1.0	580 ± 136	4.71 ± 0.40	4470 ± 1120	4690 ± 1210
7日目	10mg	8	3.3^＊± 1.0	660^＊± 124	5.08^＊± 0.32	4680 ± 1030	4960 ± 1120

投与日

投与量

例数

T_max

（hr）

C_max

（ng/mL）

t_1/2

（hr）

AUC_0-24hr

（ng･hr/mL）

AUC_0-_∞

（ng･hr/mL）

1日目

10mg

5.3 ± 1.0

580 ± 136

4.71 ± 0.40

4470 ± 1120

4690 ± 1210

7日目

10mg

3.3^＊± 1.0

660^＊± 124

5.08^＊± 0.32

4680 ± 1030

4960 ± 1120

平均±標準偏差、^＊：p＜0.05（Paired t検定）

電子添文（16.1項）［2026年8月改訂（第3版）］
インタビューフォーム（VII.1.(2)臨床試験で確認された血中濃度）［2026年8月改訂（第48版）］

References

大西明弘, 他. :臨床医薬. 2001 ;17 :443-470

2026/8/3