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ペンタサ顆粒・錠_血中濃度は？
本剤（ペンタサ®顆粒94%／錠250mg／錠500mg）の有効成分であるメサラジンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人にペンタサ顆粒94%又はペンタサ錠250mg（両剤共メサラジンとして1,000mg）を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中未変化体の薬物動態パラメータは表1のとおりでした１）。
表１ ペンタサ顆粒94%又はペンタサ錠250mg（両剤共メサラジンとして1,000mg）を空腹時に単回経口投与したときの未変化体の薬物動態パラメータ
投与薬剤 |
投与量 （メサラジンとして） |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
AUCt （ng・hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|---|
ペンタサ顆粒94% | 1000mg | 30 | 1,333.2 ± 815.7 | 2.6 ± 1.5 | 2.0 ± 1.4 | 4,316.6 ± 1,913.4 |
ペンタサ錠 250mg | 1000mg | 30 | 1,341.0 ± 767.8 | 2.2 ± 1.3 | 2.0 ± 1.6 | 4,113.9 ± 1,964.8 |
平均値±標準偏差
◆反復投与
健康成人にペンタサ錠250mg（メサラジンとして2,000mg） を1日2回6日間反復経口投与したときの薬物動態パラメータ は表2のとおりでした。 また、血漿中の未変化体及びアセチル体濃度はともに4日間以内に定常状態に達し、体内蓄積傾向は認められませんでした２）。
表２ ペンタサ錠1回2,000mgを1日2回6日間反復経口投与したときの薬物動態パラメータ
測定対象物 |
測定時期 |
投与量 （メサラジンとして） |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
AUC （ng・hr/mL） |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
未変化体 | 1日目 | 2000mg | 6 | 7,189.5 ± 5,093.1 | 2.8 ± 0.8 | 6.0 ± 3.8 | 23,065.7 ± 12,961.4＃1 |
6日目 | 2000mg | 6 | 7,242.0 ± 3,334.5 | 3.0 ± 0.9 | 5.3 ± 1.4 | 30,563.7 ± 10,722.4＃2 | |
|
アセチル体 | 1日目 | 2000mg | 6 | 7,676.0 ± 4,671.4 | 3.0 ± 0.9 | 7.9 ± 2.7 | 44,063.7 ± 18,400.0＃1 |
6日目 | 2000mg | 6 | 7,385.3 ± 3,142.5 | 2.8 ± 0.8 | 5.8 ± 1.4 | 56,552.5 ± 14,999.3＃2 |
平均値±標準偏差、＃1：AUC0-24、＃2：AUC0-72
- 顆粒94%；電子添文（16.1項）［2025年9月改訂（第6版）］
- 錠250mg/錠500mg；電子添文（16.1.3項）［2025年9月改訂（第6版）］
References
- 社内資料 :ペンタサ顆粒94%の体内動態
- 社内資料 :国内第I相反復投与試験 -用法・用量追加時-
2025/9/9