デザレックス-ヒスタミンH1受容体に対する競合結合作用-

ヒスタミンH1受容体結合作用1)

デスロラタジンは、ヒスタミンH1受容体親和性の高い第2世代抗ヒスタミン薬である。
※デザレックスの一般名

各抗ヒスタミン薬のヒスタミンH1受容体に対する競合結合作用のKi値(in vitro)

1)より作図

ロラタジンとデスロラタジンのヒスタミンH1受容体への結合1)
方法

ヒトヒスタミンH1受容体を発現させたCHO(チャイニーズハムスター卵巣)細胞を種々の濃度の抗ヒスタミン薬存在下あるいは非存在下にて3H-ピリラミン(H1受容体リガンド)0.06nmol/Lとともにインキュベートし、洗浄後に細胞に結合した放射能を測定することでH1受容体との競合結合作用を検討し、Ki値を求めた。

アレルギー、炎症反応に対する作用2)

デスロラタジンは、ヒスタミンによる炎症反応を低濃度で抑制した。

炎症反応(NF-KBによる転写活性化)に対する各抗ヒスタミン薬の影響(in vitro)

2)より作図

参考 NF-KBはアレルギー、炎症反応に関与する転写因子である
方法

ヒトヒスタミンH1受容体およびNF-KB-ルシフェラーゼを共発現させたCOS-7(アフリカミドリザル腎)細胞をヒスタミンおよび各抗ヒスタミン薬とともに24時間培養し、ルシフェラーゼ活性を測定することでH1受容体を介するNF-KBによる転写活性化抑制作用を検討した。


  1. 1)Matsumoto Y et al. Pharmacology 2008; 81(3): 266-274.
  2. 2)Wu RL et al. Int Arch Allergy Immunol 2004; 135(4): 313‒318.

禁忌を含む使用上の注意等につきましては添付文書をご参照ください。